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NVP(N-乙烯基吡咯烷酮)的應(yīng)用

作者: 點(diǎn)擊:5067 發(fā)布時(shí)間:2020-11-20

通過(guò)提高溶解性研究出其有快速溶出度以至于能在30分內(nèi)釋放。體外研究表明,從而限制了它們的生物利用度。阿奇霉素的溶出度升高。由于其水溶性差,臨床應(yīng)用有限。普魯司特在治潛在治之一,通過(guò)介質(zhì)研磨法制備平均粒徑在210nm左右的咪康唑和伊曲康唑混懸劑侯和同事通過(guò)生物相容性穩(wěn)定劑存在下的反應(yīng)沉淀和冷凍干燥結(jié)合制備平均粒徑大約200nm的?阿奇霉素混懸劑,。這些具有低水溶性,他們使用十二烷基硫酸鈉與纖維素醚或泊洛沙姆作為穩(wěn)定劑。王和同事通過(guò)高壓均質(zhì)法制備普侖司特混懸劑318.2 ± 7.3nm他們用泊洛沙姆407作為穩(wěn)定劑,聚乙二醇200為表面活性劑。 

混懸劑,來(lái)增強(qiáng)奧美沙坦酯的口服生物利用度。  混懸劑表現(xiàn)出了比市售和傳統(tǒng)的 混懸劑更為顯著的溶出度。70%的 凍干 混懸劑的配方在5分之內(nèi)溶解,15分內(nèi)的溶解。而傳統(tǒng)的 在5分后僅僅溶解12%,60分后溶解92%。通過(guò)對(duì) 混懸劑的冷凍干燥得到固體顆粒。這些混懸劑在體內(nèi)的生物利用度與 的原結(jié)晶相比有4.38倍的提高。

相比粗的 混懸液,咪康唑 混懸劑噴霧或凍干的溶解度在10和20分提高兩倍。凍干伊曲康唑 混懸劑沒(méi)有表現(xiàn)出比凍干粗混懸劑更快的溶解度,但是噴霧干燥形成的伊曲康唑 混懸劑具有更快的溶解度,在不到10分的時(shí)間內(nèi),能夠溶解60%的 ,而這在粗混懸劑中需要30-45分。辛伐他汀為降血脂 ,其口服生物利用度小于5%。Athul以PVP K30做為穩(wěn)定劑,通過(guò)高壓均質(zhì)法制備粒徑在240-244 nm范圍內(nèi)的 混懸劑,均質(zhì)化的 混懸液進(jìn)行冷凍干燥,其在1時(shí)內(nèi)的  大釋放量達(dá)到98.73%,而在同樣的時(shí)間,其原料藥只有45.90%的 大釋放量。


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